【药理毒理】乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用。
外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张,显著降低外周阻力。
较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用;
中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。
在降压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。
在临床开放性研究中,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。
对高血压病效果显著,对血压正常者没有降压效果。
在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。
乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。
【药代动力学】
口服T1/2为4.7小时,静脉T1/2为2.7小时。
【适应症】
1、高血压危象(如血压急聚升高)
2、重度和极重度高血压
3、难治性高血;
4、控制围手术期高血压。
【用法与用量】
静脉注射或静脉点滴,病人须卧位。
单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可;亦可在静脉注射后持续静点。
静脉注射:缓慢静注10-50mg,监测血压变化,降压效果应在5分钟内显示。若效果不满意,可重复用药。
静脉输液的最大药物浓度为4mg/1ml (40mg/100ml)。
输入速度根据病人的血压酌情调整,初始速度为2mg/min,维持速度为9mg。
若将250mg的乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
【不良反应】
1、个别病例出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状,多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,无需停药。
2、过敏反应少见(如瘙痒,皮肤发红,皮疹等)。
3、极个别病例在口服本药时出现血小板减少。
【禁忌】
1、主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。
2、哺乳期妇女。
【注意事项】
1、联合其它降压药使用本品前,应间隔一定时间,必要时调整本药剂量。
2、血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。
3、对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红,有皮疹应停药。
4、开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。
5、逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。
6、老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。
【孕妇用药】
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。
【儿童用药】
儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。
【老年患者用药】
老年患者须慎用本品,初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
【药物相互作用】
1、不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2、与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3、与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
4、目前不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
【药物过量】
发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用肾上腺素。
【规格】
5ml:25mg 10ml:50mg
【贮藏】避光,密闭保存。
【有效期】暂定二年。